Asparagin je ena izmed 20 najbolj razširjenih aminokislin v naravi. Kot veste, so te snovi razdeljene v dve skupini: zamenljive in nenadomestljive. Prvi izmed njih, ki vključuje asparagin, se lahko proizvaja v telesu, drugi pa ne. Moram reči, da asparagin ni ravno aminokislina, ampak je njegov derivat. Ta spojina je znanstveno imenovana amid asparaginske kisline.

Aspargin v svoji optimalni naravni obliki in doziranju vsebuje čebelarske izdelke, kot so cvetni prah, matični mleček in brlenje, ki so del mnogih naravnih vitaminsko-mineralnih kompleksov podjetja Parapharm: Leveton P, Elton P, Leveton Forte "," Elton Forte "," Apitonus P "," Osteomed "," Osteo-Vit "," Osteomed Forte "," Eromax "," Memo-Vit "in" Cardioton ". Zato smo toliko pozorni na vsako naravno snov, ko govorimo o njenem pomenu in koristih za zdravo telo..

Kdo je prvi sintetiziral asparagin.
Neverjetni beluši šparglji

Leta 1806 sta francoski raziskovalec Nicolas Vauquelin in njegov pomočnik Pierre Jean Robiquet izolirala aminokislino asparagin. Najprej je Pierre Robiquet analiziral sestavo belušev (špargljev), ki se pogosto uporabljajo v francoskih jedeh. Nicola Vauquelin je predlagala, da lahko ta sok vsebuje še neraziskane snovi. Posledično je bila njegova hipoteza potrjena. Po ločitvi beljakovin so sok izhlapeli in ko se je začel zgoščevati, so v njem našli precej velike zelene kristale. Pri izgorevanju pepela niso ostali in ko je bila dodana dušikova kislina, se je začel razvijati dušik. Iz nekega razloga ta snov ni zbudila velikega zanimanja raziskovalcev. Njene zasluge je cenil še en francoski znanstvenik P. Dulon le 20 let po odkritju - leta 1826. Izumil je tudi ime nove spojine, ki označuje rastlino špargljev. In dejstvo, da je ta snov del beljakovin, so znanstveniki odkrili šele po mnogih letih..

Vloga asparagina v telesu

Kot smo že omenili, je asparagin nebistvena aminokislina, tj. telo ga po potrebi lahko sintetizira samo. Za zdravega človeka, ki se ne muči z različnimi dietami in stradanjem, je ta snov, ki jo proizvaja njegovo telo, povsem dovolj. Morda mnogi ne vedo, da je vloga asparagina v telesu pomembna. Najprej je to potrebno za regulacijo centralnega živčnega sistema. Pomembna funkcija te snovi je prenos impulzov med nevroni. Treba je opozoriti, da asparagin sodeluje pri sintezi drugih aminokislin v jetrih..

Ena glavnih funkcij te aminokislinske spojine je vezava in nevtralizacija strupenih amoniakovih spojin. Ta aminokislina v telesu opravlja tudi številne druge naloge:

• poveča učinkovitost;
• sodeluje pri sintezi imunoglobulinov;
• sodeluje v presnovnih procesih;
• potrebne za pravilno delovanje hormonskega sistema;
• pomaga lajšati utrujenost;
• sodeluje pri tvorbi DNA in RNA;
• nevtralizira amoniakove spojine;
• odstranjuje iz telesa ostanke kemikalij in različnih zdravil;
• poveča prepustnost celičnih membran za kalijeve in magnezijeve ione.

Ker ta snov pomembno vpliva na proizvodnjo hormonov, je moškim predpisano zdravljenje impotence..

Asparaginska kislina v športu

Ta snov ima veliko področij uporabe, najpogosteje asparaginsko kislino v športu uporabljajo bodybuilderji. Ko se pretvori v asparagin, aktivira sproščanje nekaterih encimov, zlasti luteinizirajočega hormona, ki je pomemben pri bodybuildingu. To je signalni hormon, ki ukazuje našemu telesu, naj proizvaja testosteron. Znano je, da je testosteron ključnega pomena za rast mišic..

Poleg tega asparaginska kislina služi kot vir dodatne moči in poveča vzdržljivost zaradi dejstva, da poveča prepustnost celičnih membran za kalij in magnezij. Druga pomembna vloga snovi je oskrba možganov z energijo. To lastnost cenijo športniki v tistih športih, kjer sta potrebna dobra koordinacija in natančnost. Vitaminski kompleks "Leveton Forte" bo pomagal zapolniti pomanjkanje asparagina v telesu. Njegova pomembna sestavina - brnenje leglo vsebuje vse aminokisline, ki so potrebne športniku, vključno z asparaginom.

Pomanjkanje asparagina

Ob pomanjkanju te snovi se lahko razvijejo določene patologije. Pomanjkanje asparagina vodi do naslednjih simptomov:

• zmanjšana imunost;
• duševne motnje;
• okvara spomina;
• bolečine v mišicah;
• zmanjšana zmogljivost.

Škoda asparagina v primeru prevelikega odmerjanja

Presežek, pa tudi pomanjkanje te aminokisline, nima najboljšega vpliva na zdravje ljudi. Škoda asparagina se začne kazati v presežku te spojine kot posledica prevelikega odmerjanja. V tem primeru se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• zgoščevanje krvi;
• povečana razdražljivost;
• agresivnost;
• motnje spanja;
• glavobol.

Treba je opozoriti, da je škoda zaradi presežka asparagina možna le pri uporabi zdravil, ki vsebujejo to spojino. Spomnimo se, da tako kot druge aminokisline tudi ta snov v obliki aditivov za živila in farmacevtskih izdelkov ni popolnoma neškodljiva in ima kontraindikacije. To vključuje povečano raven androgenov, motnje v delovanju endokrinega sistema, starost manj kot 20 let. Ženskam ni priporočljivo uporabljati te snovi zaradi učinka na proizvodnjo hormonov..

Aspargin: živila, bogata z aminokislinami

Večina živil vsebuje asparagin, nekatera pa so še posebej visoka. Veliko te aminokisline v živalskih proizvodih:

• govedina;
• perutninsko meso;
• jajca;
• morske ribe.

Rastlinska hrana, bogata z asparaginom:

• beluši;
• zrna pšenice in soje;
• lucerna;
• arašid;
• Jabolka Semirenko;
• citrusi (pomaranča, limona, grenivka);
• krompir;
• paradižnik.

Potreba po tej snovi za odraslo osebo ni večja od 3 gramov, vendar je treba to prostornino razdeliti na 2-3 krat. Piti morate največ 1,5 grama hkrati. V nekaterih situacijah telo potrebuje več asparagina, na primer pri nekaterih boleznih ali drugih stresnih situacijah za telo, kot so:

• bolezni živčnega sistema;
• možganske bolezni;
• okvara spomina;
• zmanjšana zmogljivost;
• nekatere očesne bolezni (kratkovidnost);
• srčna bolezen.

Telesna potreba po asparaginu se zmanjša v naslednjih primerih:

• visok krvni pritisk;
• ateroskleroza;
• bolezni, povezane s povečanjem ravni moških spolnih hormonov;

Te aminokisline telo popolnoma absorbira. Njegova slaba stran je, da povzroča zasvojenost. Posledično se zdi hrana brez dodatka asparagina neokusna..

Na koncu bi vas rad še enkrat spomnil, da za ljudi, ki se ne ukvarjajo z dvigovanjem uteži in bodybuildingom, dodaten vnos asparagina ni potreben in je lahko celo škodljiv.

Asparagin in asparaginska kislina:
korist, škoda, vsebnost izdelkov

Asparagin

Asparagin (amidosukcinaminska kislina, Asn, Asn, N) je nebistvena aminokislina, monoamid asparaginske kisline. Nastane z ločitvijo glutamina v AMP in asparagin. Najprej ga najdemo v špargljih, zato se temu reče (v grščini asparagos - šparglji).

V rastlinah nastane kot posledica razgradnje beljakovin.

Asparagin je bil prva aminokislina, ki je bila izolirana kot ločena snov (v kristalni obliki) - to sta leta 1806 storila francoska kemika Louis-Nicolas Vauquelin in Pierre Jean Robiquet.

Prednosti in funkcije asparagina:

• je del številnih beljakovin;
• je skladišče amino skupin v telesu;
• sodeluje pri proizvodnji sečnine v človeškem telesu (veže amoniak in ga prenese v ledvice za nadaljnje izločanje);
• pomembno za normalno delovanje centralnega živčnega sistema: zavira njegovo prekomerno zaviranje in vznemirjenje;
• sodeluje pri regulaciji endokrinega sistema, sprošča nekatere hormone (predvsem tiste, povezane z razmnoževanjem in razvojem, na primer prolaktin in rastni hormon);
• sodeluje pri sintezi številnih aminokislin v jetrih;
• služi kot surovina za proizvodnjo asparaginske kisline;
• pomaga povečati proizvodnjo testosterona v telesu in njegovo sproščanje v testisih;
• prihrani glikogen s povečanjem ravni prostih maščobnih kislin (zato ga športniki jemljejo za zmanjšanje utrujenosti po vadbi).

Asparagin je znan v dveh oblikah:

• L-asparagin ima sladek okus,
• D-asparagin - grenak okus.

Asparagin v hrani najdemo predvsem v beljakovinskih izdelkih:

• meso (večina),
• ptica,
• mleko (zlasti v sirotki),
• jajca,
• riba,
• morski sadeži (raki, jastogi, trepangi itd.)
• šparglji,
• paradižnik,
• stročnice (največ - v fižolu, vzklilem v temi),
• oreški.

Stopnje vnosa asparagina običajno niso določene, saj večino asparaginov, zaužitih s hrano, naše telo pridobiva iz asparaginske kisline.

Asparaginska kislina

Asparaginska (amino jantarna kislina, aspartat, aminobutandiojska kislina) je nebistvena aminokislina, je del beljakovin, obstaja v prosti obliki in kot nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu. Proizvedeno iz asparagina (glej zgoraj).

Telesna potreba po asparaginih

Koristne lastnosti asparaginske kisline:

• vsebovan v nevronih (možganskih celicah), ki povečujejo duševno aktivnost;
• deluje kot nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu.
• pomaga kalijevim in magnezijevim ionom prodreti v celico;
• pomaga pri deaktiviranju amoniaka;
• sodeluje pri tvorbi pirimidinskih baz in sečnine;
• sodeluje pri sintezi imunoglobulinov;
• krepi imunski sistem;
• podpira endokrini sistem;
• pomaga pri pridobivanju energije iz kompleksnih ogljikovih hidratov za tvorbo DNA in RNA;
• pomaga pretvoriti ogljikove hidrate v mišično energijo;
• pomaga pri proizvodnji testosterona;
• pomaga jetrom pri odstranjevanju ostankov kemikalij in zdravil iz telesa.

Znaki pomanjkanja asparaginov v telesu:

• zmanjšana zmogljivost;
• okvara spomina;
• bolečine v mišicah;
• zmanjšana imunost;
• poslabšanje razpoloženja, depresija.

Uporablja se v medicini:

• pri zdravljenju bolezni srca in ožilja,
• kot zdravilo za zdravljenje motenj živčnega sistema,
• z oslabljenim spominom,
• z možganskimi boleznimi,
• za duševne motnje in depresijo,
• z oslabljenim imunskim sistemom;
• z zmanjšanjem zmogljivosti;
• z zmanjšanjem ostrine vida;
• za hitro obnovo moči v primeru utrujenosti.

Sol asparaginske kisline v obliki tablet in prehranskih dopolnil:

• pomagati športnikom pri soočanju s fizično utrujenostjo, povečati vzdržljivost,
• so vključeni v prehranski kompleks za bodybuilderje.

Poleg tega se asparagini uporabljajo kot prehranska dopolnila za D-asparaginsko kislino, magnezijev aspartat itd., Pa tudi kot umetna sladila..

Najbolj znano sladilo je aspartam - E951. Je nevarno prehransko dopolnilo, ki:

• poslabša vid (zato piloti pred letenjem prepovejo uporabo izdelkov, ki vsebujejo aspartam),
• zmanjšuje inteligenco (zlasti pri otrocih - če je mati med nosečnostjo uporabljala aspartam, se je IQ otroka zmanjšal za približno 15 točk, ob redni uporabi pijač z aspartamom pri šolarjih pa se IQ zmanjša za približno 2 točki vsake 3 mesece);
• povzroča bolečine v sklepih,
• zmanjša raven serotonina, posledično človek ne more občutiti sitosti, kar vodi do stalne želje po jedi in povzroča nenadzorovano povečanje telesne mase;
• je odvisen od drog, zato ljudje (zlasti mladi - do 35 let) postanejo odvisni od hrane in pijače z aspartamom z vsemi posledicami (glej prejšnje točke).

Vendar se aspartam pogosto uporablja v živilski in diabetični industriji - za razliko od multinacionalk zdravniki in raziskovalci nimajo lobijev v zakonodajnem okviru..

Tablete in dodatki asparagina in asparaginske kisline
lahko jemljejo ljudje šele po 35 letih!

Pozor! V kombinaciji z beljakovinami sintetični asparagini povzročajo zasvojenost (zlasti pri otrocih in mladostnikih), potem pa se zdi hrana brez njih neokusna.

Bolje jemati asparagin in asparaginsko kislino NE v obliki tablet ali dodatkov, ampak v naravni obliki v hrani.

Vsebnost aspartanske kisline v hrani

Dnevna potreba telesa po asparaginski kislini je 6 g. To ne vključuje le asparaginske kisline, temveč tudi asparagin in druge snovi z asparagini.

Asparaginsko kislino v hrani najdemo predvsem v beljakovinskih izdelkih:

• meso (največ v divjadi),
• ribe,
• ptica,
• jajca,
• soja,
• arašidi,
• leča,
• sončnična semena.

Spodaj so glavna živila in njihova vsebnost asparaginske kisline. Da bi ga lažje primerjali, navajam podatke o tem, koliko morate jesti ta izdelek, če želite dnevno vnašati asparaginsko kislino. Seveda so to pogojne številke - nihče ne bo pojedel kilograma česna vsak dan, samo racionalno morate zgraditi svojo prehrano, da boste lahko v celoti dobili potreben delež te aminokisline (in tudi vseh drugih!)

Preglednica 1.
Top 30 živalskih izdelkov, ki vsebujejo asparaginsko kislino

10 jajc)26.Suh prah mlečne sirotke1,2747227.Školjke, sveže1.1552228.Skuta1.0060029.Ostrige, kuhane0,98-0,76612-789tridesetKondenzirano mleko s sladkorjem0,601000

Majhna količina (manj kot 0,2 g) asparaginske kisline je v mleku, jogurtih, maslu, mehkih sirih.

Ne smemo pozabiti, da se med vročim postopkom kuhanja količina asparaginske kisline v živilih spreminja:

• pri dušenju mesa, perutnine, rib se količina asparaginske kisline poveča za 25-30%
• med cvrtjem - za 15-20%
• pri kuhanju - za 5-10%;
• pri kajenju mesnih izdelkov - zmanjša se za 10-20%;
• pri kuhanju morskih sadežev (ostrige, lignji itd.) se količina asparaginske kisline poveča za 5-10%,
• in ko je pečen, se zmanjša za 10-15%.

tabela 2.
Top 30 zeliščnih izdelkov, ki vsebujejo asparaginsko kislino

Poleg tega je v sadikah precej (do 80-100% dnevne vrednosti) asparaginske kisline:

• rž
• proso
• pšenica
• ječmen.

V drugih rastlinskih živilih je asparaginske kisline veliko manj.

Torej, približno 0,4 g vsebuje 100 g:

• koruza
• brstični ohrovt
• hren
• češnjeve slive

V 100 g (v padajočem vrstnem redu) je od 0,3 do 0,2 g:

• koper
• peteršilj
• zelje brokoli
• pesa
• Črni ribez
• ugodnosti
• bazalica
• ostrigice in lisičke
• čili
• koren peteršilja
• avokado
• zelena čebula
• krompir
• paprika
• špinača
• korenina pastinaka
• koren zelene

V drugih rastlinskih proizvodih je asparaginska kislina manj kot 0,2 g na 100 g proizvoda. V nekaterih izdelkih (maline, ananas, jurčki, kolerabsko zelje itd.) Ga praktično sploh ni.

Poleg tega se v telesu sintetizira iz asparagina, zato je pomembno, da uporabljamo iste izdelke (zlasti meso), saj vsebujejo tudi asparagin.

Pri uporabi in ponatisu gradiva spletnega mesta je potrebna povezava:

Oglejte si tudi druge materiale o aktivnem staranju

D-asparaginska kislina

Sestava

1 zajemalka vsebuje 3 g učinkovine.

Obrazec za sprostitev

Prašek 100 g, 250 u in 300 g v kozarcu.

farmakološki učinek

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

D-asparaginska kislina je aminokislina, ki je sestavni del hrustanca, eritrocitnih membran in sklenine. Nabira se v možganih (več v hipofizi in epifizah) in spermatidah mod. Ima glavno vlogo pri delovanju živčnega sistema, povečuje delovanje nevronov in je nevrotransmiter, ki prenaša živčne impulze. Raziskave kažejo, da ta aminokislina deluje kot nootropna - izboljšuje spomin. Njegova koncentracija v možganih se poveča do 35 let in nato zmanjša.

Ugotovljeno je bilo, da ta aminokislina uravnava sproščanje hormonov (testosteron, rastni hormon, luteinizirajoči hormon). Ta aminokislina s proizvodnjo gonadotropina poveča proizvodnjo testosterona, katerega raven se po 35 letih zmanjša. Poskus je pokazal, da se ob zaužitju te snovi njena raven poveča za 42%. Testosteron in rastni hormon odlično vplivata na okrevanje po treningu moči, pospešujeta rast mišic.

Učinkovitost dodatka pri bodybuildingu potrjujejo izboljšana intenzivnost treninga in povečana vzdržljivost, povečana moč, pospešeno izgorevanje maščob in izgradnja mišic, hitro okrevanje po treningu. Poleg tega se poveča libido. Na voljo kot aminokislinski dodatek.

Farmakokinetika

Indikacije za uporabo

• debelost;
• zmanjšan libido;
• erektilna disfunkcija;
• v bodybuildingu.

Kontraindikacije

• povečana občutljivost;
• visok krvni pritisk;
• povečana raven testosterona;
• ledvična odpoved;
• mlajši od 25 let;
• tirotoksikoza;
• hipertrofija mod;
• diabetes;
• vodenica testisov;
• srčna bolezen.

Stranski učinki

• zvišan krvni tlak;
• akne;
• razdražljivost;
• ginekomastija;
• atrofija testisov;
• izguba las.

Navodila za uporabo (način in odmerek)

Vzemite 3 g na dan, razdeljene na 3 odmerke 15 minut pred obroki (1/3 merilne žličke). Prvi odmerek jemljemo zjutraj (po možnosti z beljakovinskim napitkom), nato pa popoldan. Za vzdrževanje konstantne koncentracije v telesu je bolje odmerek razdeliti na 3 odmerke. Zjutraj lahko vzamete celoten odmerek naenkrat. Če je na ta dan vadba, je treba dodatek vzeti 30 minut pred vadbo. Praškasto obliko zmešamo s tekočino ali sokom.

Potek sprejema je 4 tedne, nato en mesec počitka. Dolgotrajna uporaba ne poveča ravni testosterona.

Najmanjši dnevni odmerek so trije grami. Po prvem ciklu je treba oceniti toleranco dodatka in njegovo učinkovitost. V naslednjih tečajih ga je mogoče povečati na 5-10 g na dan..

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje se kaže v glavobolih, zmanjšanem razpoloženju, slabosti, prebavnih težavah in znižanem krvnem tlaku. V takih primerih je treba dodatek ukiniti..

Interakcija

Ne morete uporabljati steroidnih hormonov hkrati in kombinirati 2 ojačevalca.

Kombinira se z beljakovinami ter vitaminsko-mineralnimi kompleksi.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Temperatura do 25 ° С.

Rok uporabnosti

Analogi

Tribulus Terrestris, Forskolin, 6-OXO, Nolvadex, Ikariin.

Mnenja o D-asparaginski kislini

D-asparaginska kislina kot dodatek za povečanje testosterona aktivno uporabljajo bodybuilderji. Testosteron je glavni hormon, ki določa raven sinteze beljakovin in mišično maso. Ta aminokislina spodbuja proizvodnjo rastnega hormona, prav tako pomembnega anaboličnega hormona, ki pomaga pri izgorevanju maščob in gradnji mišic..

O tem dodatku ni veliko raziskav. Na splošno velja omeniti, da je učinek na raven testosterona bolj izrazit (to je ojačevalec testosterona) in njegovi anabolični učinki niso tako pomembni. Po drugi strani pa je, ko je raven testosterona nizka, zelo težko pridobiti mišično maso. Če je po šestih mesecih športa rezultat odsoten ali nepomemben, začnejo jemati ojačevalnik testosterona.

Mnenja o D-asparaginski kislini so sporna. Mnogi uporabniki opažajo neuporabnost tega dodatka, drugi pa pozitivne učinke v smislu splošnega počutja in prekompozicije telesa. Očitno je vse individualno. V komentarjih se pogosto omenjajo posamezne nestrpnosti..

• "... Ko sem pil to kislino, sem se počutil bolj živahno, povečali so se libido in apetit, lasje in nohti so začeli rasti hitreje.".
• “... Vzamem si 6 dni, 3 grame, sedmi dan - odmor. Torej dva tedna. Po prvih dneh se čuti povečanje libida ".
• “… Vzel sem ga nekaj tednov, še dobro. Opazil sem hitrejše okrevanje ".
• “... Ne deluje zame. Vzel sem ga, se testiral na testosteron - nič se ni spremenilo ".
• »... Povzela sem preglede drugih in prišla do zaključka, da je dodatek učinkovit pri nizkem testosteronu in ga poviša na normalno. Ne bi smeli čakati na čudež ".
• "... ne čutim posebnih sprememb, pojavila se je zgaga".
• “… Pijem zjutraj in zvečer po 5 gramov. Do zdaj nisem opazil opaznega dviga libida. Prvi dnevi so bili vznemirjeni.
• "... Ker je anabolični izdelek za izgradnjo mišic neuporaben".
• "... Vzela sem odmerek 3 g, začutil se je tesnobnost, razdražljivost".

Najmanjši dnevni odmerek 3 g običajno ni povzročil nobenih stranskih učinkov. Preiskovanci so bili testirani na krvne elektrolite, jetrne encime, kreatinin in sečnino, glukozo. Ugotovljeno pa je bilo povečanje ravni prolaktina. Nekateri so razvili prekomerno razdražljivost in agresivnost, kar je povezano s povečanjem ravni androgenov. Glavna stvar je pametna uporaba dodatka in bolje je, da se posvetujete s športnim zdravnikom.

Cena kje kupiti

V lekarni ni mogoče kupiti D-asparaginske kisline.

Evo, kaj o tem pravijo športniki: »… Brezkoristno je poskušati kupiti D-asparaginsko kislino v lekarni - ni je. Poiščite specializirane prodajalne ali oddelke za športno prehrano. Naročite lahko v zaupanja vrednih spletnih trgovinah, ki sodelujejo z znanimi proizvajalci. Stroški dodatka, odvisno od proizvajalca in količine, znašajo 900-1420 rubljev ".

Izobrazba: Diplomirala je na Medicinski fakulteti v Sverdlovsku (1968 - 1971) po izobrazbi medicinska asistentka. Diplomiral na Medicinskem inštitutu v Donjecku (1975 - 1981), diplomiral iz epidemiologa, higienika. Končal je podiplomski študij na Centralnem raziskovalnem inštitutu za epidemiologijo v Moskvi (1986 - 1989). Akademska diploma - kandidat za medicinske vede (diploma, podeljena leta 1989, obramba - Centralni raziskovalni inštitut za epidemiologijo, Moskva). Opravil številne tečaje izpopolnjevanja iz epidemiologije in nalezljivih bolezni.

Delovne izkušnje: Delo kot vodja oddelka za dezinfekcijo in sterilizacijo 1981 - 1992. Vodja oddelka za zelo nevarne okužbe 1992 - 2010 Poučevanje na Medicinskem inštitutu 2010 - 2013.

Asparaginaza

Indikacije za uporabo

Akutna limfoblastna levkemija (v kombinaciji z drugimi zdravili za indukcijo remisije), ponavljajoča se akutna mieloična levkemija, T-celični limfom, limfosarkom, retikulosarkom.

Možni analogi (nadomestki)

Zdravilna učinkovina, skupina

Odmerna oblika

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje

Kontraindikacije

Preobčutljivost, pankreatitis (vključno z anamnezo), odpoved jeter, kronična ledvična odpoved, pomanjkanje eksokrine funkcije trebušne slinavke, bolezni osrednjega živčevja, akutne nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (vključno z noricami, skodlami), nosečnost, obdobje laktacije.

Kako uporabljati: odmerek in potek zdravljenja

V / v, v / m. Odmerek je določen strogo individualno, odvisno od narave bolezni, splošnega stanja bolnika in njegove starosti.

Odrasli se običajno injicirajo intravensko v toku ali kapalno (v 30-40 minutah), v enkratnem odmerku - 200-300 ie / kg na dan ali vsak drugi dan. Za brizgalno injekcijo se en odmerek raztopi v 20-40 ml 0,9% raztopine NaCl (počasi in brez tresenja), za injekcije po kapljicah pa v 200-500 ml 0,9% raztopine NaCl (dajati ga je treba v 30-40 minutah). Odmerek tečaja za odrasle je 300-400 tisoč ie, za otroke pa se odmerek zmanjša v skladu s telesno težo. Trajanje zdravljenja - 3 tedne (če učinka ni, se zdravljenje ustavi).

Dolgo delujočo asparaginazo se predpiše intramuskularno enkrat na teden s hitrostjo 1,5-2,5 tisoč ie / m2 telesne površine (en odmerek je po svojem delovanju enak 14-15 injekcijam običajne asparaginaze) 6-12 mesecev ali 6-10 tisoč.ME / m² 3-krat na teden 3-4 tedne.

farmakološki učinek

Antineoplastično sredstvo, encim, ki ga proizvajajo sevi E. coli. S hidrolizo asparagina (s tvorbo asparaginske kisline in amoniaka), ki je potrebna za rast hitro delitvenih celic (vključno s tumorskimi celicami), zavira sintezo beljakovin in celično proliferacijo.

Običajne celice lahko same sintetizirajo svoj asparagin, nekatere maligne celice pa ne. Asparaginaza prav tako moti sintezo DNA in RNA in je očitno zdravilo, specifično za cikel, ki vpliva na celice v fazi G1.

Znatno zmanjša število blastnih celic v periferni krvi in ​​kostnem mozgu. Ima imunosupresivno aktivnost.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: glavobol, razdražljivost, tesnoba, astenija, zaspanost, depresija, halucinacije, tresenje, zmedenost, koma, intrakranialna krvavitev, tromboza, redko - konvulzije.

S strani hematopoetskega sistema in hemostatskega sistema: zmanjšanje vsebnosti koagulacijskih faktorjev (V, VII, VIII, IX), hipofibrinogenemija, hipokoagulacija, trombocitopenija, podaljšanje časa strjevanja krvi, povečana nagnjenost k krvavitvam.

Alergijske reakcije: težko dihanje, artralgija, kožni izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, v redkih primerih - toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), anafilaktični šok.

Iz prebavnega sistema: zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, stomatitis, sindrom malabsorpcije, zmanjšana eksokrinična funkcija trebušne slinavke, nekroza trebušne slinavke, maščobna infiltracija jeter, disfunkcija jeter (povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze, LDH, hiperbilirubinemija, hipoalbuminemija), v redkih primerih - holestatska zlatenica.

Iz sečnega sistema: glukozurija, poliurija, proteinurija, razvoj akutne ledvične odpovedi.

S strani presnove: hiperglikemija, hiperamonemija, ketoacidoza, spremembe koncentracije sečne kisline, azotemija (ni povezana z okvarjenim delovanjem ledvic), hiper- ali hipolipidemija, redko hipotiroidizem, zmanjšanje koncentracije beljakovin, ki veže tiroksin.

Drugo: edem brez beljakovin, imunosupresija, levkopenija, razvoj okužb, hipertoničnost mišic, sindrom dihalne stiske, izguba teže, mrzlica, usodna hipertermija, zelo redko - hiperpireksija, v nekaterih primerih - hemolitična anemija.

Posebna navodila

Uporaba je možna le pod nadzorom zdravnika z izkušnjami na področju kemoterapije. Zagotoviti je treba ustrezne ukrepe in zdravila za diagnosticiranje in zdravljenje možnih zapletov. Učinkovitost zdravljenja je večja v kombinaciji z drugimi citostatičnimi zdravili v fazah indukcije, konsolidacije, remisije in vzdrževalnega zdravljenja.

Pred začetkom zdravljenja se opravi test za individualno toleranco: 0,1 ml raztopine, ki vsebuje 10 ie asparaginaze, se subkutano vbrizga v stransko površino rame. Za nadzor se v bližini istočasno injicira 0,1 ml 0,9% raztopine NaCl (rezultat reakcije se oceni po 3 urah). Če premer papule ni večji od 1 cm, se test šteje za negativnega in zdravljenje se lahko začne. Pri intramuskularni uporabi prostornina raztopine ne sme presegati 2 ml, če je prostornina večja od 2 ml, je treba odmerek razdeliti. Da bi preprečili razvoj anafilaktoidnih reakcij, je priporočljivo delno dajanje.

Za oceno učinka prisotnosti blastnih celic v periferni krvi in ​​kostnem mozgu pri bolnikih z levkemijo se pred in po poteku zdravljenja pregleda punkcija kostnega mozga, pri bolnikih s hematosarkomom pa se izmeri tudi velikost tumorja. Pri akutni levkemiji in generaliziranih oblikah hematosarkomov (ob prisotnosti blastov v periferni krvi in ​​kostnem mozgu) je predpisan ne glede na parametre periferne krvi, v drugih primerih - kadar število levkocitov v periferni krvi ni manjše od 3 tisoč / μl, trombocitov - 100 tisoč / μl.

Med zdravljenjem je potrebno sistematično spremljanje slike periferne krvi, delovanja jeter, ledvic, trebušne slinavke, koagulacijskega sistema: vsaj enkrat na teden za preučitev vsebnosti glukoze, protrombina, fibrinogena, bilirubina, holesterola, skupnih beljakovin, beljakovinskih frakcij, aktivnosti transaminaz, ALP, amilaza in drugi encimi. Z ostro spremembo teh kazalnikov ter znižanjem koncentracije protrombina pod 60% in koncentracijo fibrinogena pod 3 g / l, povečanjem časa koagulacije krvi, razvojem pankreatitisa je treba zdravljenje prekiniti in izvesti potrebno terapijo.

Za preprečevanje razvoja nefropatije, ki jo povzroča sečna kislina (nastala kot posledica razgradnje velikega števila levkocitov), ​​je priporočljivo predpisati alopurinol, povečanje vnosa tekočine in alkaliziranje urina.

V primeru nenamernega stika zdravila s kožo ali sluznico je treba 15 minut temeljito sprati z vodo (sluznice) ali vodo in milom (koža).

Toksični učinek je izrazitejši pri odraslih kot pri otrocih.

Zavrnitev imunizacije je potrebna (če je zdravnik ne odobri v intervalu od 3 do 12 mesecev po jemanju zdravila); drugi družinski člani bolnika, ki živi z njim, naj zavrnejo imunizacijo s peroralnim cepivom proti otroški paralizi (izogibajte se stikom z ljudmi, ki so prejeli cepivo proti otroški paralizi, nosite zaščitno masko, ki pokriva nos in usta).

Ko so pri miših in podganah uporabili odmerke nad 1000 IU / kg (priporočeni odmerek za ljudi), se je zmanjšala telesna teža materinega organizma in ploda, povečala se je incidenca resorpcije zarodka / ploda ter poslabšala rast in razvoj ploda. Intravensko dajanje brejim kuncem v odmerkih 50 ali 100 ie / kg (25-50% priporočenega odmerka za človeka) so spremljale manifestacije embriotoksičnosti. Pri miših je intraperitonealno dajanje odmerka 2,5 tisoč ie / kg / dan 4 dni povzročilo rahlo povečanje števila adenomov pljučnega tkiva..

Interakcija

Zmanjša učinkovitost metotreksata in zdravil, ki delujejo na delilne bazene tumorskih celic.

Prednizon, vinkristin povečata toksičnost (možno je, da se hipoglikemični učinek asparaginaze poveča, poveča se tveganje za nevropatijo in motnje eritropoeze; toksični učinek je manj izrazit pri uvajanju asparaginaze po prednizonu in vinkristinu kot pri uporabi pred ali med uporabo teh zdravil).

Ob sočasni uporabi z urikozuričnimi zdravili se poveča tveganje za razvoj nefropatije.

Krši razstrupljanje ksenobiotikov v jetrih.